العربية
| نموذج: | الإندوميتاسين/الإندوميتاسين |
|---|---|
| المنتج العلامة التجارية: | KSW |
| CAS رقم: | 53-86-1 |
| اسم المنتج: | الإندوميتاسين/الإندوميتاسين |
| الوزن الجزيئي الغرامي: | 357.78800 جم/مول |
| الصيغة الجزيئية: | C19H16Clno4 |
| الكمية: | |
| اسم شائع | الإندوميتاكين | ||
|---|---|---|---|
| CAS رقم | 53-86-1 | الوزن الجزيئي الغرامي | 357.78800 |
| كثافة | 1.32g/cm3 | نقطة الغليان | 499.4 درجة مئوية عند 760 مم زئبق |
| الصيغة الجزيئية | C19H16Clno4 | نقطة الانصهار | 155-162 درجة مئوية |
| MSDS | صينىالولايات المتحدة الأمريكية | نقطة الوميض | 255.8 درجة مئوية |
| رمز |  GHS06 | كلمة إشارة | خطر |
| وصف | Indomethacin هو مثبط قوي وغير انتقائي لـ COX1 و COX2 ، مع IC50s من 18 نانومتر و 26 نانومتر ل COX-1 و COX-2 ، على التوالي ، في خلايا CHO. |
|---|---|
| الكتالوج ذات الصلة | |
| هدف | Human Cox-1: 18 نانومتر (IC50 ، في خلايا CHO) Human Cox-2: 26 نانومتر (IC50 ، في خلايا CHO) |
| في المختبر | Indomethacin هو مثبط قوي وغير انتقائي لـ COX1 و COX2 ، مع IC50s من 18 نانومتر و 26 نانومتر ل COX-1 و COX-2 ، على التوالي ، في خلايا CHO. يمنع الإندوميتاسين إنتاج عديد السكاريد الشحمي (LPS) الناجم عن PGE2 (COX-2) في اختبار الدم الكامل البشري مع فاعلية (IC50 = 0.68 ± 0.17 ميكرومتر) ، ويقمع إنتاج TXB2 الناجم عن التسلسل (COX-1) (IC50 = 0.19 ± 0.02 μM). يقوم الإندوميتاسين بمنح COX-1 مع IC50 من 20 ± 1 نانومتر في microsomes الخلية U937 بتركيز حمض الأريشيدونيك المنخفض (0.1 ميكرون) [1]. |
| في الجسم الحي | يمنع جرعة الإندوميتاسين بشكل عام كل من وذمة الفئران الناتجة عن الفئران (ED50 ، 2.0 ملغ/كغ) ، فرط الألم (ED50 ، 1.5 ملغ/كغ) ، وهو فعال أيضًا في عكس Pyrexia الناجم عن LPS في الفئران (ED50 ، 1.1 ملغ/كغ) [1]. إندوميتاسين (2.5 ملغم/كغم ، i.p) يقلل من عدد خلايا نيون+ في الحيوانات في 8 أيام بعد حقن ET-1. كما أن الإندوميتاسين يقلل من تنشيط الخلايا الدبقية الصغيرة/البلاعم في 14 يومًا. إندوميتاسين يزيد بشكل كبير من عدد خلايا SVZ DCX+/الحقل في 14 يومًا بعد السكتة الدماغية [2]. ينتج Indomethacin (22.9 ملغ/كغ ، ص) |
| مسؤول الحيوانات | الفئران [2] للتحقيق في آثار علاج الإندوميتاسين على كل من تنشيط الخلايا الدبقية الصغيرة ، والحماية العصبية والتكوين العصبي للبالغين ، يتم تقسيم الفئران في أربع مجموعات تجريبية: الحيوانات التي يتم حقنها مع ET-1 ، تعامل مع محلول ملحي معقم (على سبيل المثال) لمدة 7 أيام و perfused في 8 أيام بعد الحقن ET-1 (المجموعة 1 ، ن = 4) ؛ الحيوانات التي يتم حقنها مع ET-1 ، تعامل مع الإندوميتاسين (2.5 ملغ/كغ ، i.p) لمدة 7 أيام و perfused في 8 أيام بعد حقن ET-1 (المجموعة 2 ، ن = 4) ؛ الحيوانات التي يتم حقنها مع ET-1 ، تعامل مع محلول ملحي معقم (على سبيل المثال) لمدة 7 أيام و perfused في 14 يومًا بعد حقن ET-1 (المجموعة 3 ، ن = 4) ؛ الحيوانات التي يتم حقنها مع ET-1 ، تعامل مع الإندوميتاسين (2.5 ملغ/كغ ، i.p) لمدة 7 أيام و perfused في 14 يوما بعد حقن ET-1 (المجموعة 4 ، ن = 4). بعد أوقات البقاء على قيد الحياة من 7 أو 14 يومًا ، يتم تخدير الحيوانات بعمق بمزيج من هيدروكلوريد الكيتامين (72 ملغ/كغ ، على سبيل المثال) وهيدروكلوريد زيلازين (9 ملغ/كغ ، على سبيل المثال). بعد التحقق من الغياب التام لكل من ردود الفعل القرنية وسحب المخلب ، يتم إدراج الحيوانات مع ملحي بالهيبارين بنسبة 0.9 ٪ من الفوسفات المملوءة بالفوسفات (PBS) تليها 4 ٪ بارافورمالدهيد الباردة في 0.1 م عازلة الفوسفات (PB) ، PH 7.4. يتم تثبيت العقول بعد 24 ساعة في نفس التثبيت والمحمي في التدرجات المختلفة من حلول السكروز-جلسرين على مدى 7 أيام. ثم يتم تجميد الأنسجة في وسيط التضمين ، وقطعها عند 30 ميكرون في المستوى التاجي باستخدام ناظم البرد. ثم يتم تركيب الأقسام على الشرائح الجيلاتينية وتخزينها في الفريزر عند -20 درجة مئوية [2]. |
| مراجع |
