العربيةالعربية

loading

facebook sharing button
twitter sharing button
line sharing button
wechat sharing button
linkedin sharing button
pinterest sharing button
sharethis sharing button
نموذج: الباراسيتامول
المنتج العلامة التجارية: KSW
CAS رقم: 103-90-2
اسم المنتج: الباراسيتامول
الوزن الجزيئي الغرامي: 151.163 جم/مول
الصيغة الجزيئية: C8H9NO2
توافر الحالة:
الكمية:

الباراسيتامول

الأسيتامينوفين (الباراسيتامول) هو مثبط انتقائي سيكلوكسيغناز -2 (COX-2) مع IC50 من 25.8 ميكرون ؛ هو دواء مضاد للحرارة ومسكن على نطاق واسع.
وصف المنتج
اسم شائع 4-أسيتاميدوفينول
CAS رقم 103-90-2 الوزن الجزيئي الغرامي 151.163
كثافة 1.3 ± 0.1 جم/سم 3 نقطة الغليان 387.8 ± 25.0 درجة مئوية عند 760 مم زئبق
الصيغة الجزيئية C8H9لا2 نقطة الانصهار 168-172  درجة مئوية (مضاءة)
MSDS صينىالولايات المتحدة الأمريكية نقطة الوميض 188.4 ± 23.2 درجة مئوية
رمز GHS07 GHS07 كلمة إشارة تحذير
وصف الأسيتامينوفين (الباراسيتامول) هو مثبط انتقائي سيكلوكسيغناز -2 (COX-2) مع IC50 من 25.8 ميكرون ؛ هو دواء مضاد للحرارة ومسكن على نطاق واسع.
الكتالوج ذات الصلة
هدف

COX-2: 25.8 ميكرون (IC50)

كوكس -1: 113.7 ميكرون (IC50)

المستقلب الداخلي البشري

في المختبر في المختبر ، انتقائية من الأسيتامينوفين انتقائية 4.4 أضعاف نحو تثبيط COX-2 (IC50 113.7 ميكرون لـ COX-1 ؛ IC50 25.8 ميكرون لـ COX-2). بعد الإدارة الفموية للعقار ، تكون مثبطات الحد الأقصى لـ Ex Vivo 56 ٪ (COX-1) و 83 ٪ (COX-2). تظل تركيزات بلازما الأسيتامينوفين فوق IC50 في المختبر لـ COX-2 لمدة 5 ساعات على الأقل بعد الإدارة. قيم ex Vivo IC50 (Cox-1: 105.2 ميكرون ؛ Cox-2: 26.3 ميكرون) من الأسيتامينوفين مقارنة بشكل إيجابي مع قيم IC50 المختبرية. على عكس المفاهيم السابقة ، تمنع الأسيتامينوفين COX-2 بأكثر من 80 ٪ ، على سبيل المثال ، إلى درجة مماثلة للعقاقير المضادة للالتهابات (NSAIDS) ومثبطات COX-2 الانتقائية. ومع ذلك ، لا يتم تحقيق الحصار COX-1 بنسبة 95 ٪ ذات الصلة لقمع وظيفة الصفائح الدموية [1]. يوضح اختبار MTT أن الأسيتامينوفين (APAP) في جرعة من 50 مم بشكل ملحوظ (P <0.001) يقلل من قابلية الخلية إلى 61.5 ± 6.65 ٪. ومن المثير للاهتمام ، لوحظ زيادة كبيرة (P <0.01) في صلاحية الخلية إلى 79.7 ± 2.47 ٪ في الخلايا المعالجة بالسيتامينوفين/HV110 ، مقارنة بالخلايا المعالجة بالأسيتامينوفين [2].
في الجسم الحي إن إعطاء الأسيتامينوفين (250 ملغ/كغ ، شفهيًا) إلى الفئران يسبب أضرارًا كبيرة (P <0.001) في الكبد ونخر الخلايا كما يتضح من ارتفاع الأنزيمات الكبدية المصل ، والأمين ، و gammyl normal. وعلى العكس من ذلك ، أظهرت آثار المعالجة مع جرعات مختلفة من Citral (125 ، 250 ، و 500 ملغ/كغ) انخفاضًا كبيرًا (P <0.05) في أنشطة المصل لـ ALT (91.79 ٪ ، 93.07 ٪ ، و 95.61 ٪. 80 ٪ ، resp.) ، و γGT (92.83 ٪ ، 91.59 ٪ ، و 93.0 ٪ ، resp.) ، بالمقارنة مع مجموعة الأسيتامينوفين. تم العثور على نتائج مماثلة في المعالجة مع SLM على نشاط ALT (95.90 ٪) ، AST (95.03 ٪) ، ALP (70.52 ٪) ، و γGT (92.69 ٪) [3].
فحص الخلايا خط خلية الكبد البشري HEPG2 مثقف في DMEM الجلوكوز المنخفض مع 10 ٪ مصل الأبقار الجنيني (FBS) ، 100 U/مل البنسلين و 100 ميكروغرام/مل الستربتومايسين و 2 ملم لترامين. يتم الحفاظ على الخلايا في قوارير 75 سم 2 عند 37 درجة مئوية في جو مرطب يحتوي على 5 ٪ ثاني أكسيد الكربون وتقسيمها بنسبة 80 ٪ كل 5 أيام. يتم زرع الخلايا في صفيحة 24 جيدا (2 × 105 خلايا) وحضنت عند 37 درجة مئوية خلال الليل تليها المعالجة الخلوية مع DMEM كاملة تحتوي على تركيز الجلوكوز العالي من أجل تنظيم البلعمة الذاتية. بعد 6 ساعات ، يتم التعامل مع الخلايا بتركيزات مختلفة من ما بعد الوجهات التي تم الحصول عليها من سلالة Lactobacillus Fyrmentum BGHV110 (HV110) من أجل تحديد الجرعة المناسبة لمزيد من التجارب. يتم إذابة ما بعد الظهر في وسط DMEM الكامل ويضاف إلى الخلايا في تركيز نهائي محدد. في جميع التجارب الأخرى ، يتم التعامل مع الخلايا المصنفة بنسبة 50 ملم الأسيتامينوفين وحدها أو المعالجة مع 50 ملم الأسيتامينوفين وجرعة مختارة من HV110 المجففة. لتحليل تدفق البلعمة الذاتية ، في وقت واحد مع العلاجات ، تتعرض الخلايا لعامل العامل الليزوزوميوتيني الكلوروكين بتركيز 25 ميكرومتر ، لتثبيط الانصهار البلعوم الذاتي-الليسوزوم [2].
مسؤول الحيوانات يتم استخدام الفئران [3] الفئران السويسرية الذكور (30-40 جم). تنقسم الحيوانات التجريبية إلى ست مجموعات من خمس حيوانات لكل منهما. أولاً ، تتلقى كل مجموعة عن طريق الفم خلال سبعة أيام العلاج التالي: المجموعة الأولى: لا تتلقى الفئران أي علاج (طبيعي). المجموعة الثانية: تتلقى الفئران مركبة Citral (0.1 ٪ Tween 80 حل). المجموعات III-V: تتم معالجة الفئران مع السترال بجرعات من 125 و 250 و 500 ملغ/كغ على التوالي. المجموعة السادسة: تتم معالجة الفئران مع المخدرات المعيارية الكبدية Silymarin (SLM) (200 ملغ/كغ). بعد هذا الوقت ، صامت الحيوانات لمدة 8 ساعات ثم تلقي أسيتامينوفين عن طريق الفم في اليوم السابع بجرعة 250 ملغ/كغ في المجموعات II-VI. تتلقى المجموعة الأولى عن طريق الفم محلول ملحي بنسبة 0.1 ٪ Tween 80 محلول (مركبة الأسيتامينوفين). يتم استخدام محلول المخزون كتركيز أول 50 ملغ/مل وبعد ذلك يتم تخفيفه في محلول 0.1 ٪ Tween 80 لإعداد حلول 25 و 12.5 ملغ/مل. بعد 12 ساعة من إدارة الأسيتامينوفين ، يتم جمع عينات المصل وأنسجة الكبد تليها الكيمياء الحيوية والتحليل النسيجي.
مراجع

[1].  هينز ، ب ، وآخرون. الأسيتامينوفين (الباراسيتامول) هو مثبط انتقائي سيكلوكسيجيناز -2 في الإنسان. FASEB J ، 2008. 22 (2): ص. 383-90.

[2].  ديني؟ معدن. Lactobacillus تخمير الالتهام الذاتي الناجم عن ما بعد التربع كنهج محتمل لعلاج السمية الكبدية من أسيتامينوفين. الميكروبول الأمامي. 2017 أبريل 6 ؛ 8: 594.

[3].  Uchida NS ، وآخرون. تأثير الكبد من السترال على سمية الكبد الناجم عن الأسيتامينوفين في الفئران. EVID القائم على بديل ميد. 2017 ؛ 2017: 1796209.

على: 
تحت: