العربيةالعربية

loading

نموذج: ريبافرين
المنتج العلامة التجارية: KSW
CAS رقم: 36791-04-5
اسم المنتج: ريبافرين
الوزن الجزيئي الغرامي: 244.21 جم/مول
الصيغة الجزيئية: C8H12N4O5
توافر الحالة:
الكمية:

ريبافرين

Ribavirin هو مشتق 1-Ribosyltriazole وهو مشتق 1-Ribofuranosyl من 1،2،4-triazole-3-carboxamide. وهو تناظر جوانوزين اصطناعي ، وهو مثبط للبوليميريز HCV ويمتلك مجموعة واسعة من النشاط ضد فيروسات الحمض النووي و RNA. له دور كمضاد للمتنسيتابوليت ، وكيل مضاد للفيروسات ، وعامل مضاد للفعالية ، ومثبط EC 2.7.49 (بوليميريز الحمض النووي الموجه RNA) وعامل مضاد للفيروسات. إنه 1-ribosyltriazole ، أميد عطري ، أميد حمض أحادي الكربوكسيل وكربوكساميد أولي. يرتبط وظيفيًا بـ 1،2،4-triazole-3-carboxamide.
وصف المنتج

خصائص ريبافرين

نقطة الانصهار 174-176 درجة مئوية
ألفا D25 -36.5 ° (C = 1 في الماء) ؛ D20 -38 ° (C = 1 في الماء)
نقطة الغليان 387.12 درجة مئوية (تقدير تقريبي)
كثافة 1.4287 (تقدير تقريبي)
مؤشر الانكسار -36 ° (C = 1 ، H2O)
الدفع في الأفق. 2-8 درجة مئوية
القابلية للذوبان قابلة للذوبان بحرية في الماء ، قابلة للذوبان قليلاً في الإيثانول (96 في المائة) ، قابلة للذوبان قليلاً أو قابلة للذوبان قليلاً في كلوريد الميثيلين. ويظهر تعدد الأشكال (5.9).
استمارة الصلبة البيضاء
PKA 12.95 ± 0.70 (متوقعة)
لون أبيض
قابلية ذوبان المياه > = 10 جم/100 مل في 19 درجة مئوية
ميرك 14،8198
فئة BCS 3
استقرار مستقر لمدة عام واحد من تاريخ الشراء كما هو موفر. يمكن تخزين الحلول في DMSO أو الماء المقطر عند -20 درجة مئوية لمدة تصل إلى 3 أشهر.
إنشكي iwucxvsumqzmfg-afcxagjdsa-n
سجل -2.260 (EST)
مرجع قاعدة بيانات CAS 36791-04-5
قاموس NCI لمصطلحات السرطان ريبافرين
FDA UNII 49717AWG6K
قاموس المخدرات NCI Rebetol
الاقتراح 65 قائمة ريبافرين
رمز ATC J05AP01
نظام سجل المواد EPA ريبافرين (36791-04-5)

بيانات الدوائية

تم طرده دون تغيير في البول 10-40 ٪
حجم التوزيع 5000 لتر
النصف البيولوجي عن طريق الفم: 79 / زاد

أمان

بيانات المخاطر والسلامة

الرمز (GHS)   GHS مخاطر التصوير GHS08
كلمة إشارة   خطر
بيانات الأخطار   H341-H360FD
البيانات التحذيرية   P201-P308+P313
رموز الخطر   تي ، الحادي عشر
بيانات المخاطر   61-36/38
بيانات السلامة   53-22-45-37/39-26
WGK ألمانيا   3
RTECs   XZ4250000
رمز HS   29349990
تسمم LD50 I.P. في الفئران: 1.3 جم/كجم ؛ شفهيا في الفئران: 5.3 جم/كجم (ويتكوفسكي ، 1972)
NFPA 704 020

الخواص الكيميائية للريوبفيرين ، والاستخدامات ، والإنتاج

الأدوية المضادة للفيروسات

Ribavirin هو دواء جديد من النوكليوسيد غير الانتقائي من فئة النيوكليوسيد غير الانتقائية ، ينتمي إلى مثبط مونوفوسفات إينوسين (IMP). يمكن أن تشارك في جوانين المشاركة في استقلاب جسم الإنسان ، وتتداخل مع التخليق الحيوي للجوانيين ، ويمنع تكرار الفيروس وله تأثير مثبط على مجموعة متنوعة من فيروسات الحمض النووي و RNA. Ribavirin له تأثير مضاد للفيروسات أقوى من Amantadine و Vidarabine ، وما إلى ذلك مع فعالية محددة وآثار جانبية للمخدرات الصغيرة. تشمل التفاعلات السلبية النادرة التهاب الملتحمة وانخفاض ضغط الدم مع العرض السابق كإحساس الجسم الغريب داخل العين ، رهاب ضوئي ، الحكة ، التورم والورم الدموي والأخير الذي يتجلى في عدم وضوح الرؤية والدوار والتعب. يتم استخدامه للعلاج السريري لعدوى الجهاز التنفسي العلوي الفيروسي ، والالتهاب الرئوي الفيروسي الناجم عن الفيروسات التنفسية والتهاب الشعب الهوائية ، والأنفلونزا ، والفقرة الفلوينية ، والتوفيات الوبائية ، والأشكال المبكرة ، والأشعة الطبية ، والأفنية ، والخروج ، والهروك ، والهيب ، الخريجة ، ، حمى لاسا الحادة ، الحصبة الألمانية ، الالتهاب الرئوي الفيروسي ، الهربس التناسلي ، التهاب القرنية فيروس الهربس البسيط ، الصدفية ، إلخ مع فعالية خاصة. كما أن لديها فعالية معينة على علاج الحمى النزفية الوبائية ، والتهاب الكبد B ، والتهاب الكبد أ. يمكن أن يؤدي تطبيق هذا الدواء في المرحلة المبكرة من الحمى النزفية الوبائية إلى تقليل الفترة ، مما يقلل من تلف الكلى والأوعية الدموية وأعراض التسمم.

الآثار الدوائية

1 ، يمكن أن يخضع الريبافيرين للتفسفر في خلايا الدم الحمراء لتوليد أحادي الفوسفات الريبافيرين ، والثنائي الفوسفات والثلاثية ، حيث يكون monophosphate الريبافيرين هو المثبط القوي لمياهيدروجينيز أحادي الفوسفات الذي يمكن أن ينقسم عن التغلب على التراهن في التراصين في الجوهرية. ثلاثي فوسفات ، وحظر تخليق الحمض النووي الفيروسي. 2 ، يمكن أن يمنع ريبافيرين ثلاثي الفوسفات بوليميريز RNA فيروس الأنفلونزا ويتداخل مع النسخ المتماثل الفيروسي. 3 ، يمكن أن يمنع ريبافيرين ثلاثي الفوسفات توليف مرنا الفيروسي 5 'ونسخة ، وبالتالي تثبيط توليف الحمض النووي و RNA. له تأثير مثبط على أنواع مختلفة من الفيروسات (بما في ذلك فيروسات الحمض النووي وفيروسات الحمض النووي الريبي). كما أن لها تأثير الوقاية والعلاج على الأنفلونزا ، والالتهاب الرئوي في الفيروسات الغدية ، والتهاب الكبد ، والهروب ، والحصبة ، كما أنه فعال في علاج الحمى النزفية الوبائية. 4 ، يتم إفرازه بشكل أساسي من خلال البول في النموذج الأولي مع أيضًا كمية صغيرة من مستقلبات الريبافيرين المنهارة مع كمية صغيرة يتم تفريغها من البراز. يتم تحرير المعلومات أعلاه بواسطة Chemicalbook of Dai Xiongfeng.

الخواص الكيميائية

هذا المنتج عديم اللون أو مسحوق بلوري أبيض وهو بدون رائحة بدون طعم. إنه مستقر في درجة حرارة الغرفة. إنه قابل للذوبان بسهولة في الماء وذوبان بعض الشيء في الإيثانول والكلوروفورم والأثير. لديها MP هي 174-176 ℃ أو 160-167 ℃ (تشمل المنتجات المكررة بلورتين).

الاستخدامات

إنه نوع من الأدوية المضادة للفيروسات على نطاق واسع لعلاج الأنفلونزا (فيروسات الأنفلونزا A و B) ، والالتهاب الرئوي في الفيروسات الغدية ، والتهاب الكبد ، والهروب ، والحصبة مع الوقاية وتأثير العلاج ؛ كما أنه فعال في علاج الحمى النزفية الوبائية ، وخاصة العلاج الفعال للمرضى في مراحلهم المبكرة. يمكن أن تسبب الإدارة الفموية الإسهال دون سمية كبيرة أخرى ولكن قد تسبب قلة العدلات. جرعة كبيرة يمكن أن تمنع نضوج خلايا الدم والدم الحمراء ، مما يسبب فقر الدم القابل للعكس. كانت هناك تقارير تتعلق بسمية المسخية والسمية الجنينية في تجارب الحيوانات. يجب شنق النساء الحوامل. الريبافيرين هو دواء نوكليوسيد مضاد للفيروسات واسعة الطيف يستخدم لعلاج الأنفلونزا ، الالتهاب الرئوي الغداني للأطفال ، التهاب الكبد الفيروسي ، عدوى فيروس المخلع التنفسي ، التهاب القرنية الحاد ، التهاب الملتحمة ، حماية النزف الوبائي والزوبر.

أسلوب الإنتاج

خذ النوكليوتيدات أو النوكليوسيد كمواد البداية أولاً ، هيدروليز المائي للجوانيوزين والجوانييلات على عمل حمض الأسيتيك الجليدي وأنهيدريد الخليك لتوليد الريبوز -1-فوسفات ، والذي يخضع بعد ذلك لحفز الفينول المزدوج الهرو لتفاعل مع أميد تريزيد لتوليد مكثف مع التحلل الأمين الحصول على المنتج. جوانوزين (أو جوانيلات) [أنهيدريد الأسيتيك ، حمض الأسيتيك الجليدي] → [التحلل المائي] الريبوز -1 فوسفات [BIS- (P-nitrophenol) -phosphate] → التوليف الأنزيمي أولاً ، تحلل حمض الجوانوزين وحمض الجوانوزين تحت عمل فسفوريلاز النوكليوسيد البيريميدين لتشكيل الريبوز -1 فوسفات الذي ، في حين أن عمل فسفوريلاز النوكليوسيد البيورين ، لديه تفاعل مع أميد تريازيد لتوليد النيوكليوسيليات الثلاثية مباشرة. جوانوزين (أو جوانيلات) [بيريميدين النوكليوسيد الفسفوريلاز] → الحمض النووي الريبوز -1 [سيكلز النوكليوتيد البيورين] → الريبافيرين.

وصف

Ribavirin هو دواء مضاد للفيروسات مفيدة سريريًا لالتهاب الكبد الوبائي ، وحمى النزيف الفيروسي وغيرها من فيروسات الحمض النووي الريبي والحمض النووي. الآلية الدقيقة لنشاطها المضاد للفيروسات غير مؤكد. تشمل المقترحات المختلفة تثبيط البلمرة الفيروسية 1 ، طفرات الحمض النووي الريبي 2 ، و inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) تثبيط 3. توعية الخلايا السرطانية للعوامل المضادة للسرطان 5-فلويوراسيل 5 و doxorubicin6 عن طريق تثبيط eIF4E. يعرض الفعالية ضد الأورام غير النمطية/rhabdoid 7 ويمنع نمو خلايا الورم الدبقي 8.

الخواص الكيميائية

الصلبة بدون لون

الاستخدامات

النوكليوسيد البيورين التناظرية. يمنع inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH). تستخدم كعامل مضاد للفيروسات.

الاستخدامات

خصم الألدوستيرون مضاد ليفي

الاستخدامات

مضاد للعدوى ، مضادة للفطريات

الاستخدامات

طيف واسع النيوكليوسيد المضاد للفيروسات ومثبط ديهيدروجينيز أحادي الفوسفات.

الاستخدامات

الريبافيرين هو التناظرية لخواص المضادة للفيروسات ضد فيروسات الحمض النووي و RNA ، بما في ذلك فيروس المخلع التنفسي ، والتهاب الكبد C ، والأنفلونزا. إنه بمثابة نداقة يمكن تنشيطها بواسطة إما من خلال الفسفرة أحادية أو ثلاثية بواسطة كينازات خلوية. هذه المشتقات الفسفورية من الريبافيرين لها آثار متنوعة على كل من الإنزيمات الخلوية والفيروسية ، مما يؤدي إلى قمع التكرار الفيروسي.

تعريف

Chebi: A-Ribosyltriazole 1 مشتق 1-Ribofuranosyl من 1،2،4-triazole-3-carboxamide. مثبط البلمرة بفيروس التهاب الكبد الوبائي.

Indications

Ribavirin هو تناظر جوانوزين اصطناعي يمتلك نشاطًا مثبطًا مضادًا للفيروسات ضد العديد من الفيروسات ، بما في ذلك الأنفلونزا A و B ، Parainfluenza ، RSV ، HCV ، HIV-1 ، ومختلف فيروسات الهربس ، و arenaviruses ، و parmyxoviruses. لم يتم توضيح آلية العمل الدقيقة بالكامل ؛ ومع ذلك ، يبدو أنه يمنع تخليق مرنا الفيروسي من خلال تأثير على برك النوكليوتيدات. بعد الامتصاص ، تقوم إنزيمات الخلية المضيفة بتحويل الريبافيرين إلى أشكالها من أحادي الفوسفات ، والخلفية ، والثلاثية. يمنع ريبافيرين أحادي الفوسفات مسار توليف غوانوزين ثلاثي الفوسفات (GTP) ومن ثم يمنع العديد من العمليات المعتمدة على GTP. يمنع Ribavirin Triphosphate 5 تحديد مرنا فيروسي مع GTP ويمنع على وجه التحديد بوليميريز RNA فيروس الأنفلونزا. قد يعمل الريبافيرين أيضًا عن طريق زيادة معدل طفرة فيروسات الحمض النووي الريبي ، مما يؤدي إلى إنتاج فيروسات ذرية غير قابلة للحياة. لم يتم توثيق مقاومة الريبافيرين في العزلات السريرية.

اسم العلامة التجارية

Copegus (Roche) ؛ Rebetol (schering) ؛ Virazole (Valeant).

مقاومة مكتسبة

لم يظهر تنمية سلالات الفيروس المقاومة.

وصف عام

بودرة بيضاء. موجود في شكلين متعدد الأشكال.

وصف عام

الريبافيرين هو 1-d-d-ribofuranosyl-1،2،4-thiazole-3-carboxamide. المركب هو نظير النوكليوسيد البيورين مع قاعدة amodified وحد السكر d-ribose. يمنع Ribavirin تكرار مجموعة واسعة جدًا من فيروسات RNA و DNA ، 68 بما في ذلك فيروسات العظمية ، فيروسات بارز ، فيروسات الأرينا ، فيروسات البنفسجي ، فيروسات الهربس ، الفيروسات الأديني ، الفيروسات ، Poxvirus ، Vaccinia ، Infitenza (أنواع A و B). على الرغم من الطيف الواسع لنشاط الريبافيرين ، وافق المخدرات على مؤشر علاجي واحد فقط - مخالفة التهابات الجهاز التنفسي الحاد الناتجة عن BYRSV في الرضع والرضع في المستشفيات المختارين بعناية.

تفاعلات الهواء والماء

ذوبان في الماء.

ملف تعريف التفاعل

قد يكون الريبافيرين حساسًا للتعرض لفترة طويلة للضوء.

خطر

سامة بشكل معتدل عن طريق الابتلاع. تيراتوجين تجريبي.

خطر الحريق

بيانات فلاش نقطة لريبافيرين غير متوفرة ؛ ومع ذلك ، ريبافرين ربما يكون قابلاً للاحتراق.

التطبيقات الصيدلانية

النوكليوسيد الاصطناعي. إنه ليس بيريميدين كلاسيكي ولا بيورين ، لكن الدراسات الكيميائية المجسمة تشير إلى أنه تمثيلي جوانوزين. عادة ما يتم صياغته للإدارة عن طريق الاستنشاق ، ولكن يتم استخدام المستحضرات الفموية والوريدي أيضًا.

تصرفات Biochem/Physiol

يستخدم العامل المضاد للفيروسات ضد مجموعة واسعة من الالتهابات الفيروسية البشرية ، ولا سيما التهاب الكبد المزمن؟ C وفيروس نقص المناعة البشرية والفيروس الغدي. مستقلبه ، الريبافيرين 5-فوسفات ، هو مثبط للديهيدروجين أحادي الفوسفات (IMP) ، ولكن العديد من آليات العمل الأخرى مدعومة أيضًا بأدلة تجريبية.

آلية العمل

ريبافيرين ، وهو نظير لخطودية جوانوزين ، له نشاط مضاد للفيروسات واسعة النطاق ضد كل من فيروسات الحمض النووي و RNA. يتم الفسفرة بواسطة أدينوزين كيناز إلى ثلاثي الفوسفات ، مما يؤدي إلى تثبيط بوليميريز الحمض النووي الريبي الفيروسي ، مما يؤدي إلى تعطيل الحمض النووي الريبي للرسول وتوليف الحمض النووي.

علم العقاقير

ترتبط الريبافيرين عن طريق الفم والوريد بتأثيرات سلبية إضافية. عند إعطاء هذه الطرق ، يمكن أن ينتج ريبافيرين فقر الدم الانحلالي الذي يمكن عكسه بعد الحد من الجرعة أو وقف العلاج. عندما تُعطى بالاشتراك مع الانترفيرون ، يزيد الريبافيرين من حدوث العديد من آثاره الجانبية ، مثل التعب والغثيان والأرق والاكتئاب وفقر الدم ، وقد يسبب التهاب البنكرياس المميت أو غير المميت. الريبافيرين هو طفرات ، مسخ ، وتسمم الجنين في الحيوانات عند الجرعات أسفل المستوى العلاجي لدى البشر. تم بطلانها في النساء الحوامل وفي الشركاء الذكور من النساء الحوامل. يجب على نساء من إمكانات الإنجاب والشركاء الذكور لهؤلاء النساء استخدام شكلين فعالين من وسائل منع الحمل أثناء علاج الريبافيرين ولمدة 6 أشهر بعد العلاج. يجب ألا تهتم النساء الحوامل بشكل مباشر بالمرضى الذين يتلقون الريبافيرين.

الدوائية

امتصاص الفم : 36-46 ٪ Cالأعلى  3 ملغ/كغ عن طريق الفم : 4.1–8.2 ميكرولتر/لتر بعد 1-1.5 ساعة 600 ملغ عن طريق الوريد : 43.6 ميكرول/لتر ضخ نهاية البلازما نصف عمر : ج. 24 ساعة حجم التوزيع : 647 لتر ملزمة بروتين البلازما : <10 ٪استيعاب يتم امتصاصه بسرعة بعد الإدارة عن طريق الفم. متوسط ​​تركيزات الذروة بعد أسبوع واحد من الجرعات الفموية من 200 و 400 و 800 ملغ كل 8 ساعات كانت 5.0 و 11.1 و 20.9 ميكرولتر/لتر ، على التوالي. كانت مستويات الحوض من 9 إلى 12 ساعة بعد نهاية أسبوعين من العلاج 5.1 و 13.2 و 18.4 ميكرول/لتر ، على التوالي ، مما يشير إلى استمرار التراكم للعقار. كان المخدرات لا يزال قابلاً للاكتشاف بعد 4 أسابيع. متوسط ​​تركيزات البلازما الذروة بعد جرعات الوريد من 600 و 1200 و 2400 ملغ كانت 43.6 و 72.3 و 160.8 ميكرولتر/لتر ، على التوالي ؛ في 8 ساعات كانت تركيزات البلازما المتوسطة 2.1 و 5.6 و 10.2 ميكرولتر/لتر. يتم إعطاء جرعات الهباء الجوي (6 غرام في 300 مل من الماء المقطر) عمومًا بمعدل 12-15 مل/ساعة باستخدام البخاخات النفاثة المصنوعة من كوليسون ، والجرعة المقدرة هي 1.8 ملغ/كغ لكل ساعة و 0.9 ملغ/كغ لكل ساعة ل الكبار. عند إعطاءه بواسطة الهباء الجسيمات الصغيرة لمدة 2.5-8 ساعة ، تراوحت تركيزات البلازما من 0.44 إلى 8.7 ميكرولتر/لتر.التمثيل الغذائي والإفراز يتم تحلله بسرعة عن طريق التحلل المائي أو أميد ، ويتم القضاء على المستقلبات ببطء بواسطة الكلى. يظهر حوالي 50 ٪ من الدواء أو مستقلباته في البول في غضون 72 ساعة و 15 ٪ يفرز في البراز. يبدو أن الباقي يتم الاحتفاظ به في أنسجة الجسم ، وخاصة في خلايا الدم الحمراء ، والتي تركز الدواء أو المستقلبات إلى ذروة في 4 أيام ، مع عمر النصف حوالي 40 يومًا. بعد الإدارة عن طريق الوريد 19.4 ٪ من الجرعة خلال الـ 24 ساعة الأولى (مقارنة مع 7.3 ٪ بعد جرعة عن طريق الفم) ، فإن الفرق الذي يعكس التوافر البيولوجي.

الاستخدام السريري

التهابات RSV عند الرضع (بواسطة البخاخة) في حالات الطوارئ (أي متلقي عملية الزرع) حمى لاسا التهاب الكبد C (بالاشتراك مع الانترفيرون-α) استخدام الالتهاب الرئوي RSV عند الرضع لم يعد روتيني. إنه يقلل من الوفيات من فيروس هانتان ، العامل المسؤول عن الحمى النزفية مع متلازمة الكلى.

الاستخدام السريري

يشار إلى الهباء الجوي الريبافيرين (الفيرزول) في علاج الرضع المعرضين للخطر والأطفال الصغار المصابين بالتهاب القصبات الهوائية الحاد أو الالتهاب الرئوي بسبب عدوى RSV. العلاج أكثر فعالية إذا بدأ في غضون 3 أيام من ظهور الأعراض. على الرغم من أن العلاج أحادي الريبافيرين غير فعال ضد HCV ، إلا أن الريبافيرين عن طريق الفم بالاشتراك مع الإنترفيرون-α (Rebatron) تمت الموافقة عليه لهذا المؤشر وفعال في المرضى المقاومون لعلاج الإنترفيرون وحده. قد يكون الريبافيرين عن طريق الوريد مفيدًا في علاج عدوى فيروس هانتانان ، والحمى النزفية في فيروس القرم أو الكونغو ، وحمى لاسا ، وعدوى الفيروسات الغدية الحادة.

آثار جانبية

معظم الآثار الضارة المرتبطة بالهباء الجوي الريبافيرين محليين. قد تنخفض الوظيفة الرئوية إذا تم استخدام ريبافيرين الهباء الجوي في البالغين الذين يعانون من مرض الرئة الانسدادي المزمن أو الربو. كما شوهد تدهور وظيفة الرئوية والأوعية الدموية عند الرضع المصابين بالغة الشديدة بالنظر إلى هذا الإعداد. تم الإبلاغ عن الطفح الجلدي ، والتهاب الملتحمة ، وحالات نادرة من فقر الدم. أبلغ عمال الرعاية الصحية الذين تعرضوا للهباء الجوي أثناء إدارتها عن آثار ضارة بما في ذلك الصداع والتهاب الملتحمة والطفح الجلدي ونادراً ما تشنج قصبي.

آثار جانبية

إنه أمر جيد التحمل عمومًا ، على الرغم من أن ردود الفعل السلبية تبدو مرتبطة بالجرعة ومدة العلاج. تشمل التفاعلات السلبية البسيطة الذوق المعدني ، وجفاف الفم ، وزيادة العطش ، والانتفاخ ، والتعب وشكاوى الجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك الصداع والتهيج والأرق. قد تتسبب الجرعات اليومية من 1 غرام في مضاعفة مستويات البيليروبين غير المقترحة وزيادة عدد الخلايا الشبكية. قد تنخفض تركيزات الهيموغلوبين مع العلاج أو الجرعات العالية ؛ مع جرعات من 3.9-12.6 جم في اليوم ، لوحظ انخفاض في الهيموغلوبين في الأيام 7-13 من العلاج ، والتي كانت "بسرعة" عكسية بشكل عام على انسحاب الدواء ، ولكن في بعض الحالات استلزم نقل الدم. إن إدارة الهباء الجوي التي تبلغ حوالي 2 غرام في 36 أو 39 ساعة خلال 3 أيام جيدة التحمل ، ولا تؤثر على نتائج اختبارات الوظائف الرئوية ، ويبدو أنها غير سامة. إنه كلا من المسخين السام والجنيني في حيوانات المختبر ، لذلك يجب ملاحظة الاحتياطات في النساء في عصر الإنجاب.

توليف

Ribavirin ، 1- |؟ -D-Ribofuranosyl-1H-1،4-Triazol-3-Carboxamide (36.1.28) ، يتم توليف O-1،2،3 ، 5-tetraacetyl- |؟ -D-Ribofuranose لجعل ميثيل استر من 1-O-2،3،5-tetraacetyl- |؟ -d-ribofura nosyl-1،2،4- حمض Triazol-3-Carboxylic (36.1.27) ، والذي يعالج بمحلول الأمونيا من الميثانول لإعداد جزء الكربوهيدرات في وقت واحد وتوسيع جزء Boxyl من المنتج لإعطاء الريبافيرين.

Synthesis_36791-04-5

تفاعل الأدوية

تفاعلات خطرة محتملة مع أدوية أخرى المضادات الفيروسات: من المحتمل أن تقل الآثار بواسطة abacavir ؛ زيادة خطر السمية مع ستافودين. زيادة الآثار الجانبية مع didanosine - تجنب ؛ زيادة خطر فقر الدم مع zidovudine - تجنب. الآزويثوبرين: ربما يعزز تأثيرات المبكرة المبكرة للآزاثيوبرين.

الاسْتِقْلاب

يتم استقلاب الريبافيرين عن طريق الفسفرة القابلة للانعكاس ومسار تدهور يتضمن التحلل المائي للأميد لإنتاج مستقلب نشط الكربوكسيد التريازول. يفرز الريبافيرين بشكل أساسي في البول كدواء ومستقلبات لم يتغير.

تخزين

+4 درجة مئوية

مراجع

1) Bougie و Bisaillon (2003) ، الربط الأولي للنوكليوسيد النيوكليوسيد المضاد للفيروسات الطيف العريض لفيروس التهاب الكبد C RNA بوليميريز ؛ ج. بيول. الكيميائي. 278 52471 2) Crotty et al. (2000) ، ريبافرين النوكليوسيد المضاد للفيروسات هو طفرات فيروس الحمض النووي الريبي. نات. ميد. 6 1375 3) Zhou et al. (2003) ، تأثير مثبطات Ribavirin و IMPDH على فيروس التهاب الكبد الوبائي C replicon RNA ؛ علم الفيروسات 310 333 4) Couee و Tipton (1990) ، تثبيط غلوتامات الدماغ الثور بواسطة بيرفينازين ؛ Biochem. Pharmacol. 39 1167 5) هو وآخرون. (2019) ، يسلط ريبافيرين توعية سرطان البلعوم الأنفي إلى 5-فلوروريلاسيل من خلال قمع تنشيط-elf4e المعتمد على ERK 5-fluorouracil ؛ Biochem. البيئة الحيوية. الدقة. التواصل. 513 862 6) تان وآخرون. (2018) ، يزيد الريبافيرين فعالية دوكسوروبيسين في سرطان الخلايا الكبدية البشرية من خلال تثبيط تنشيط ELF4E الناجم عن الدوكسوروبيسين ؛ J. Biochem. مول. توبسيكول. 32 (1) E22007 7) Casaos et al. (2018) ، Ribavirin كعلاج محتمل للأورام غير نمطية/rhabdoid ؛ oncotarget 9 8054 8) Volpin et al. (2017) استخدام دواء مضاد للفيروسات ، ريبافيرين ، كعلاج مضاد للورم الأرومي. Oncogene ، 36 3037

على: 
تحت: