العربيةالعربية
الصفحة الرئيسية / منتجات / API / ساليسيلات الصوديوم

loading

نموذج: ساليسيلات الصوديوم
المنتج العلامة التجارية: KSW
CAS رقم: 54-21-7
اسم المنتج: ساليسيلات الصوديوم
الوزن الجزيئي الغرامي: 160.103 جم/مول
الصيغة الجزيئية: C7H5nao3
توافر الحالة:
الكمية:

ساليسيلات الصوديوم

يمنع ساليسيلات الصوديوم نشاط السيكلو-أكسيجيناز -2 (COX-2) بشكل مستقل عن تنشيط عامل النسخ (NF-κB).
وصف المنتج
اسم شائع ساليسيلات الصوديوم
CAS رقم 54-21-7 الوزن الجزيئي الغرامي 160.103
كثافة ن/أ نقطة الغليان 336.3 درجة مئوية في 760mmhg
الصيغة الجزيئية C7H5ناو3 نقطة الانصهار > 300  درجة مئوية (مضاءة)
MSDS صينىالولايات المتحدة الأمريكية نقطة الوميض 144.5 درجة مئوية
رمز GHS07 GHS07 كلمة إشارة تحذير
وصف يمنع ساليسيلات الصوديوم نشاط السيكلو-أكسيجيناز -2 (COX-2) بشكل مستقل عن تنشيط عامل النسخ (NF-κB).
الكتالوج ذات الصلة
هدف

كوكس -2

البلعمة الذاتية

في المختبر ساليسيلات الصوديوم هو مثبط فعال لنشاط COX-2 بتركيزات أقل بكثير من تلك المطلوبة لتثبيط تنشيط NF-κB (20 ملغ/مل). يمنع ساليسيلات الصوديوم إطلاق البروستاجلاندين E2 عند إضافة مع interleukin 1β لمدة 24 ساعة مع قيمة IC50 من 5 ميكروغرام/مل ، وهو تأثير مستقل عن تنشيط NF-κB أو نسخ أو ترجمة COX-2. يسبب ساليسيلات الصوديوم بشكل حاد (30 دقيقة) أيضًا تثبيطًا يعتمد على التركيز لنشاط COX-2 المقاس في وجود حمض الأريشيدونيك الخارجي 0 أو 1 أو 10 ميكرون. في المقابل ، عندما يتم زيادة حمض الأريشيدونيك الخارجي إلى 30 ميكرون ، فإن ساليسيلات الصوديوم هو مثبط ضعيف جدًا لنشاط COX-2 مع IC50 من> 100 ميكروغرام/مل. عند إضافة مع IL-1β لمدة 24 ساعة ، يتسبب ساليسيلات الصوديوم في تثبيط معتمد على التركيز لإطلاق PGE2 مع قيمة IC50 الظاهرة حوالي 5 ميكروغرام/مل. يتم اختبار قدرة ساليسيلات الصوديوم على منع نشاط COX-2 بشكل مباشر في خلايا A549 بعد فترة التعرض لمدة 30 دقيقة ، تليها إضافة تركيزات مختلفة من حمض الأريشيدونيك الخارجي (1 و 10 و 30 ميكرومتر). يسبب ساليسيلات الصوديوم تثبيطًا يعتمد على التركيز لنشاط COX-2 في غياب حمض الأراكيدونيك المضافة أو في وجود ركيزة خارجي 1 أو 10 ميكرومتر مع قيمة IC50 الظاهرة حوالي 5 ميكروغرام/مل. ومع ذلك ، عندما يتم إجراء نفس التجارب باستخدام 30 ميكرومتر حمض الأراكيدونيك ، فإن ساليسيلات الصوديوم هو مثبط غير فعال لنشاط COX-2 ، مع قيمة IC50 واضحة تزيد عن 100 ميكروغرام/مل ، ويحقق الحد الأقصى لتثبيط أقل من 50 ٪ [1].
في الجسم الحي في الفئران C57BL/6 DIO ، يقلل الساليسيلات من مستويات الجلوكوز في البلازما بعد الأكل. علاوة على ذلك ، هناك اتجاه للحد من مستويات الدهون الثلاثية في البلازما بعد علاج الساليسيلات في الفئران C57BL/6 DIO (ع = 0.059). الساليسيلات يقلل بشكل كبير من 11β-HSD1 مرنا في الأنسجة الدهنية العاجية في الفئران C57BL/6 DIO ، مع اتجاه مماثل في الدهون المساريقي (ع = 0.057). في الدهون المساريقي من الفئران C57BL/6 DIO ، يقلل الساليسيلات أيضًا من نشاط إنزيم 11β-HSD1 [2].
فحص كيناز COX-2 النقية البشرية هي و glutathione العوامل المساعدة (5 مم) ، الأدرينالين (5 مم) ، والهيماتين (1 ميكرومتر) يتم إذابة في 50 ملم تريس العازلة (درجة الحموضة 7.5). يتم إذابة الهيماتين لأول مرة في مخزون مركّز يبلغ 100 ملم في 1 م NaOH قبل أن يتم تخفيفه في المخزن المؤقت Tris. يتم تنفيذ تفاعلات الإنزيم في الآبار الفردية من 96 لوحات بئر مع حجم التفاعل النهائي من 200 ميكرولتر. تتم إضافة تركيزات مختلفة من ساليسيلات الصوديوم إلى اللوحة ، تليها إضافة 10 وحدات من الإنزيم (180 ميكرولتر). يتم تحضين الألواح عند 37 درجة لمدة 30 دقيقة قبل إضافة حمض الأراكيدونيك (10 نانومتر إلى 30 ميكرون) لمدة 15 دقيقة أخرى. يتم إيقاف التفاعل عن طريق تسخين اللوحة إلى 100 درجة مئوية لمدة 5 دقائق. ثم يتم الطرد المركزي للوحة 96 جيدًا عند 10000 × جم لمدة 10 دقائق ، ويتم إزالة العينات المخصصة وإضافتها إلى المقايسة المناعية الإشعاعية [1].
فحص الخلايا لتقييم التأثير المباشر لساليسيلات الصوديوم على نشاط COX-2 بعد حدوث الحث ، يتم علاج خلايا A549 أولاً بـ IL-1β لمدة 24 ساعة ، ويتم استبدال وسط الثقافة بـ DMEM تحتوي على تركيزات مختلفة من ساليسيلات الصوديوم (10 ، 100 و 1000 ميكروغرام/مل). يتم تحضين الخلايا عند 37 درجة مئوية لمدة 30 دقيقة. ثم تتم إضافة حمض الأراكيدونيك (1-30 ميكرون) لمدة 15 دقيقة ، ويتم إزالة الوسيلة لقياس PGE2 [1].
مسؤول الحيوانات الفئران [2] الذكور البالغة C57BL/6 الفئران في سن 12 أسبوعا. يتم إعطاء الفئران C57BL/6 السمنة الناجمة عن النظام الغذائي (C57BL/6 DIO) 10 أسابيع من النظام الغذائي عالي الدهون (58 ٪ من الدهون ، 12 ٪ السكروز) قبل العلاج. تدار ساليسيلات الصوديوم (120 ملغ/كغ/يوم) أو الماء المقطر (مركبة) من أسبوع واحد بعد الوصول (C57BL/6 Lean) ، بعد 10 أسابيع من التغذية عالية الدهون (C57BL/6 DIO) ، أو بعد تحقيق الوزن المستهدف (HSD1KO-DIO) لمدة 4 أسابيع إلى مجموعات من N = 8 عن طريق MINIPUMP المزروعة.
مراجع

[1].  ميتشل جا ، وآخرون. يمنع ساليسيلات الصوديوم نشاط السيكلو-أكسيجيناز -2 بشكل مستقل عن تنشيط عامل النسخ (العامل النووي kappab): دور حمض الأريشيدوني. مول الأدوية. 1997 يونيو ؛ 51 (6): 907-12.

[2].  نيكسون م ، وآخرون. يقلل الساليسيلات من تنظيم التعبير 11β-HSD1 في الأنسجة الدهنية في الفئران السمنة وفي البشر ، مما يتوسط في توعية الأنسولين. السكري. 2012 أبريل ؛ 61 (4): 790-6.

على: 
تحت: