العربية
| نموذج: | diveridine |
|---|---|
| المنتج العلامة التجارية: | KSW |
| CAS رقم: | 5355-16-8 |
| اسم المنتج: | diveridine |
| الوزن الجزيئي الغرامي: | 260.292 جم/مول |
| الصيغة الجزيئية: | C13H16N4O2 |
| الكمية: | |
| اسم شائع | diveridine | ||
|---|---|---|---|
| CAS رقم | 5355-16-8 | الوزن الجزيئي الغرامي | 260.292 |
| كثافة | 1.3 ± 0.1 جم/سم 3 | نقطة الغليان | 506.1 ± 60.0 درجة مئوية عند 760 مم زئبق |
| الصيغة الجزيئية | C13H16N4O2 | نقطة الانصهار | 232 - 236 درجة مئوية |
| MSDS | صينىالولايات المتحدة الأمريكية | نقطة الوميض | 259.9 ± 32.9 درجة مئوية |
| رمز |  GHS07 | كلمة إشارة | تحذير |
| وصف | Dieveridine (EGIS-5645) هو مثبط اختزال ثنائي هيدروفولات (DHFR) مع KI من 11.5 نانومتر لنوع DHFR من النوع البري وأيضًا عامل مضاد للبكتيريا. |
|---|---|
| الكتالوج ذات الصلة | نطاقات البحث >> عدوى |
| هدف | KI: 11.5 نانومتر (DHFR) [1] البكتيريا [2] |
| في المختبر | Dioveridine هو مثبط اختزال ثنائي هيدروفولات (DHFR) مع KI من 11.5 نانومتر للنوع البري DHFR وكذلك عامل مضاد للبكتيريا [1]. العلاجات مع diveridine لمدة 90 دقيقة لها تأثير قوي للجراثيم على S. typhimurium ta1535 ، ولا يلاحظ أي نمو بكتيري في 10 ميكروغرام/مل أو أكثر. بدون تنشيط التمثيل الغذائي ، يؤدي العلاج مع diveridine لمدة 48 ساعة ، ولكن ليس 24 ساعة ، إلى زيادة كبيرة معتمدة على الجرعة ، وزيادة كبيرة في تواتر الميتافاز الشاذة. في 100 ميكروغرام/مل ، 60 ٪ من الميتافاز تحتوي على انحرافات الكروموسوم [2]. |
| في الجسم الحي | تظهر خلل المنوية لمجموعات علاج diveridine (DVD) في جميع مستويات الجرعة (Diaveridine ، 128 إلى 512 ملغ/كغ) لا توجد فروق ذات دلالة إحصائية مقارنة بمجموعة التحكم السلبية. لا توجد فروق ذات دلالة إحصائية في النوى الدقيقة بين المجموعة الضابطة السلبية ومجموعات علاج diveridine (diveridine ، 128 إلى 512 ملغ/كغ). إن انحراف الكروموسوم لمجموعات علاج diveridine في جميع مستويات الجرعة ومجموعة التحكم السلبي أقل بكثير من تلك الموجودة في المجموعة الضابطة الإيجابية التي عولجت بالسيكلوفوسفاميد (P <0.05) ، مما يشير إلى أن المسات في الجرعات التي تمت دراستها لا تسبب شحذ الكروموسوم غير الطبيعي. توضح النتائج أن إدارة Diveridine لا تنتج تغييرات كبيرة في نسبة وزن العضو إلى الجسم ، تقارن مع مجموعة التحكم السلبية في الفترة النهائية من الدراسة [3]. |
| فحص الخلايا | يتم تربيتها الخلايا عند 37 درجة مئوية في جو مرطب من 5 ٪ ثاني أكسيد الكربون في الهواء. وسيط النمو هو MEM من Eagle مع 10 ٪ مصل الأبقار الجنين. في التجربة دون تنشيط التمثيل الغذائي ، يتم علاج الخلايا لمدة 24 أو 48 ساعة بشكل مستمر دون تغيير متوسط. في التجربة مع تنشيط التمثيل الغذائي ، يتم التعامل مع الخلايا مع مركبات الاختبار (بما في ذلك dieveridine) بجرعات متفاوتة لمدة 6 ساعات وحضنت لمدة 18 ساعة في وسط الثقافة الطازجة. يتم تسجيل انحرافات كروماتيد نوع الكسر ، انحرافات كروماتيد نوع التبادل ، انحرافات كروموسوم نوع الكسر ، وانحرافات كروموسوم نوع التبادل. يتم حساب الفجوات أيضًا. يتم تحديد مؤشر الانقسام من تسجيل 2000 خلية [2]. |
| مسؤول الحيوانات | 3] يتم تعيين خمسين من الفئران ICR الذكور ، التي تزن 25 إلى 35 جم ، إلى خمس مجموعات بشكل عشوائي مع 10 فئران في كل مجموعة. تتلقى الفئران في مجموعات التجربة diveridine (DVD) عبر IG عند ED 128 ملغ/كغ (جرعات منخفضة) ، 256 ملغ/كغ (جرعات متوسطة) ، و 512 ملغ/كغ (جرعات عالية) لمدة 5 أيام متتالية ، على التوالي. تتلقى الفئران في مجموعات التحكم السلبية والإيجابية مذيبات IG 1 ٪ CMC-NA و 40 ملغ/كغ من وزن الجسم السيكلوفوسفاميد ، على التوالي. تدار مجموعات الاختبار 0.2 مل/10 غرام ديفيريدين (مختلطة مع 1 ٪ من CMC-NA ، للحصول على تركيز 2 ملغ/مل.) وزن الجسم ، مرة واحدة في اليوم ، لمدة 5 أيام. يتم تسجيل التغييرات السلوكية على أساس يومي [3]. |
| مراجع |
