العربيةالعربية
الصفحة الرئيسية / منتجات / API / minocycline هيدروكلوريد

loading

نموذج: minocycline هيدروكلوريد
المنتج العلامة التجارية: KSW
CAS رقم: 13614-98-7
اسم المنتج: minocycline هيدروكلوريد
الوزن الجزيئي الغرامي: 493.94 جم/مول
الصيغة الجزيئية: C23H28Cln3O7
توافر الحالة:
الكمية:

minocycline هيدروكلوريد

Hydrochloride minocycline هو ملح الهيدروكلوريد من minocycline ، مشتق طيف واسع النطاق من التتراسيكلين المضاد الحيوي ، مع أنشطة مضادة للبكتيريا ومضادة للالتهابات. يرتبط minocycline بالوحدة الفرعية الريبوسومية البكتيرية في الثلاثينيات ويتداخل مع ربط الحمض النووي الريبي إلى مجمع الريبوسوم ، وبالتالي تثبيط ترجمة البروتين في البكتيريا. بالإضافة إلى ذلك ، يمنع minocycline إنزيم الالتهاب 5-lipoxygenase (5lox) وقد يعيق تفاعلات الخلايا التائية. قد يساهم كلا النشطين في تأثيرات الحماية العصبية لـ Minocycline. 5lox يحفز تخليق الوسطاء الالتهابيين مثل البروستاجلاندين و leukotrienes.
وصف المنتج
اسم المنتج: minocycline هيدروكلوريد
المرادفات: Klinomycin ، Minocycline Chloride ، Minomycin ، NSC 141993;(4S ، 4AS ، 5AR ، 12AS) -4،7-BIS (Dimethylamino) -3،10،12،12a-tetrahydroxy-1،11-dioxo-1،4،4a ، 5،5a ، 6،11،12a -octahydrotetracene-2-carboxamide هيدروكلوريد;2-naphthacenecarboxamide ، 4،7-bis (dimethylamino) -1،4،4a ، 5،5a ، 6،11،12a-octahydro-3،10،12،12a-tetrahydroxy-1،11-doxo- ، hydrochloide ( 1: 1) ، (4S ، 4AS ، 5AR ، 12AS)-;محلول Minocycline Hydrochloride ، 100ppm;minocycline hydrochloride ،> = 98 ٪;[4S- (4alpha ، 4aalpha ، 5aalpha ، 12aalpha)]-4،7-bis (dimethylamino) -1،4،4a ، 5،5a ، 6،11،12a-octahydro-3،10،12،12a-te;10،12،12a-tetrahydroxy-1،11-Dioxo-Monohydrochloride;2- (الأمينو-هيدروكسي-ميثيليدين) -4،7-بيس (ثنائي ميثيل أمينو) -10،11،12a-trihydroxy-4،4a ، 5،5a ، 6،12a-hexahydrotetracene-1،3،12-trione hydrochiride
CAS: 13614-98-7
MF: C23H28Cln3O7
ميغاواط: 493.94
einecs: 237-099-7
فئات المنتجات: Daypro;مضاد حيوي;مستكشف المضادات الحيوية;الوسطيات والمواد الكيميائية الدقيقة;الأدوية;API;مضاد للجراثيم;تخليق الببتيد/المضادات الحيوية;13614-98-7
ملف مول: 13614-98-7.MOL
بنية Hydrochloride minocycline
خصائص كيميائية هيدروكلوريد minocycline
نقطة الانصهار   205-210 ° (ديسمبر)
نقطة الغليان   813 ℃
FP   > 110 درجة (230 درجة فهرنهايت)
الدفع في الأفق.   2-8 درجة مئوية
القابلية للذوبان   قابلة للذوبان في الماء ، قابلة للذوبان قليلاً في الإيثانول (96 في المائة). يذوب في حلول الهيدروكسيدات القلوية والكربونات.
استمارة   بلوري
لون   أصفر
قابلية ذوبان المياه   قابلة للذوبان بحرية في الماء
ميرك   14،6202
استقرار: حساس الضوء
إنشكي glmuafmgxxhglu-vqaitoiosa-n
سجل 0.808 (EST)
مرجع قاعدة بيانات CAS 13614-98-7 (مرجع قاعدة بيانات CAS)
معلومات السلامة
رموز الخطر   الحادي عشر
بيانات المخاطر   36/37/38
بيانات السلامة   26-36
ريددر   3249
WGK ألمانيا   3
RTECs   QI7630500
HazardClass   6.1 (ب)
مجموعة التعبئة   ثالثا
رمز HS   29413020
تسمم الإنسان ، tdlo ، عن طريق الفم ، 14286ug/kg/10 (14.286mg/kg) ، الرئتين ، الصدر ، أو التنفس: انتعاش الجهاز التنفسي ، الصدر ، أو التنفس: ضيق التنفس والملحق (الجلد): "التهاب الجلد ، آخر: بعد التعوض الجهازي "، محفوظات الطب الباطني. المجلد. 154 ، ص. 1633 ، 1994.
معلومات MSDS
استخدام وتوليف هيدروكلوريد minocycline
وصف يعرض Minocycline HCL (13614-98-7) نشاط مضاد للالتهابات ، مضاد للالتهابات. يمنع آلام الاعتلال العصبي في نموذج إصابة العصب الوركي الفئران .1 يقلل من نشاط MMP-9. 2 يخفف من شدة المرض في نماذج الفأر من التصلب المتعدد. 3 يعرض نشاط الحماية العصبية. نشط واختراق الدماغ.
الخواص الكيميائية مسحوق بلوري أصفر
المنشئ مينوسين ، ليدرل ، الولايات المتحدة ، 1971
الاستخدامات الجيل الثاني من التتراسيكلين المضادات الحيوية. مضاد للجراثيم.
الاستخدامات مضاد التهاب
الاستخدامات Minocycline Hydrochloride هو ملح محضر من minocycline ، ويستفيد من مجموعتي ثنائي ميثيل أمينو الأساسيين اللذين يشكلان الملح ويشكل بسهولة من محاليل حمض الهيدروكلوريك. الهيدروكلوريد هو الصيغة المفضلة للتطبيقات الصيدلانية. مثل كل التتراسيكلين ، يُظهر minocycline نشاطًا واسعًا مضادًا للبكتيريا ومضادًا للثنائيات ويعمل عن طريق الارتباط بالوحدات الفرعية الريبوسومية الثلاثين والخمسينات ، مما يمنع تخليق البروتين.
عملية التصنيع تحضير 7- (N ، n'-dicarbobenzyloxydrazino) -6-demethyltetracycline: تم إذابة جزء A1.0 جم من 6-demethyltetracycline في خليط من 9.6 مل من ttrhedrofuran و 10.4 مل من حمض الميثانيسولفونيك -10 درجة مئوية. المزيج يسمح بالتسخين إلى 0 درجة مئوية. تمت إضافة محلول من 0.86 جم من Dibenzyl Azodicarboxylatein 0.5 مل من رباعي هيدروفوران إسقاط ، وتم تحريك الخليط لمدة ساعتين بينما تم الحفاظ على درجة الحرارة عند 0 درجة مئوية. تمت إضافة تفاعل Mixture إلى الأثير. تم ترشيح المنتج ، وغسله مع الأثير والتجفيف. تم التعرف على 7- (N ، N'-dicarbobenzyloxydrazino) -6-demethyltetracycline بواسطة كروماتوجرافيا الورق. مثيلة اختزال من 7- (N ، N'-dicarbobenzyloxydrazino) -6-DeMethyl-6-deoxytetracycline إلى 7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline: كحل من 100 ملغ من 7 (N ، n'-dicarbobenzylozylozino) -6 -demethyl-6-deoxytetracycline في 2.6 مل من الميثانول ، 0.4 مل من محلول Ormaldehyde المائي 40 ٪ و 50 ملغ من البلاديوم 5 ٪ على محفز الكربون مغسول في درجة حرارة الغرفة وضغط اثنين من الغلاف الجوي. كان امتصاص الهيدروجين كاملة في 3 ساعات. تم ترشيح المحفز واتخذت هذه الجفاف تحت الضغط المنخفض. تم استخلاص البقايا بالأثير ثم تم تحديدها على أنها 7 ثنائي ميثيل أمينو-6-ديميثيل-6-Deoxytetracycline بالمقارنة مع عينة أصلية ، وفقًا لـ USPatent 3،483،251.
اسم العلامة التجارية Dynacin (Medicis) ؛ مينوسين (ليدرل) ؛ Minocin (Triax) ؛ Solodyn (Medicis).
وظيفة علاجية مضاد حيوي
وصف عام يتم الحصول على minocycline ، 7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline (minocin ، vectrin) ، التتراسيكلين الأكثر فعالية التي تم استخدامها حاليًا في العلاج ، بواسطة مثيلة اختزال 7-nitro-6-demethyl-6-deoxytetracycline. تم إصداره للاستخدام في الولايات المتحدة في عام 1971. نظرًا لأن minocycline ، مثل doxycycline ، يفتقر إلى مجموعة 6-هيدروكسيل ، فهو أحماض Stablein ولا تتجول أو إعادة ترتيب أشكال اللاكتون Anhydroor. يتم امتصاص minocycline بشكل جيد عن طريق الفم عن طريق الفم إلى مستويات البلازما والأنسجة. لديها عمر مصل طويل جدًا ، ناتج عن إفراز البول البطيء وربط البروتين المتوسط. Doxycycline و minocycline ، مع الأوكسيتترايترايكلين ، يظهران أقل في ربط الكالسيوم في المختبر التتراسيكلين المتاح سريريًا. تم تعزيز توزيع التوزيع المحسّن في 6-deoxytetracyclines إلى ذوبان أكبر للدهون. ربما تكون الممتلكات الأكثر بروزًا لـ Minocyclineis نشاطها تجاه البكتيريا الإيجابية للجرام ، وخاصة المكورات العقدية والمكورات العقدية. في الواقع ، minocycline hasbeen فعالة ضد سلالات المكورات العنقودية التي تقاوم الميثيسيلين وجميع التتراسيكلين الأخرى ، بما في ذلك doxycycline. على الرغم من أنه من المشكوك فيه أن يحل minocyclinewill محل عوامل المبيد الجراثيم لعلاج التهابات المكورات المكورات الوراثية للحياة ، فقد يصبح بديلاً مفيدًا لعلاج الأنسجة الأقل خطورة. وقد أوصى Minocycline بتكوين التهاب الشعب الهوائية المزمن وغيرها من التهابات الجهاز التنفسي العلوي. على الرغم من التخليص الكلوي المنخفض نسبيًا ، والذي يتم تعويضه جزئيًا عن طريق المصل العالي والأسرة ، فقد تم التوصية به لعلاج التهابات المسالك البولية. لقد كان فعالا في القضاء على N. menefitidis في الناقلات بدون أعراض.
تصرفات Biochem/Physiol minocycline هو مضاد حيوي طيف واسع مع وظيفة البكتيريا. Minocycline لديه خصائص مضادة للالتهابات. يمنع minocycline عديد السكاريد الشحمي بوساطة إفراز عامل نخر الورم السيتوكينات الالتهابية (TNF-α) بواسطة البلاعم. يمنع minocycline تكاثر البلاعم بطريقة تعتمد على الجرعة. يمنع minocycline الالتهاب العصبي في أمراض الأميلويد الشبيهة بمرض الزهايمر المسبق من خلال تثبيط الإنزيمات الالتهابية الرئيسية مثل سينسيز أكسيد النيتريك المحرض (INOS) ، والبروتينات الميتالية المصفوفة 9 (MMP-9) و 5 lipoxygenase. مينوسيكلين يمنع تكاثر الخلايا البطانية وتولد الأوعية. يعرض minocycline نشاطًا مضادًا للورم في الورم الدبقي عن طريق تثبيط الغشاء من النوع 1 Matrix metalloproteinase (MT1-MMP). minocycline يزيد من الإدراك والتمايز العصبي. Zminocycline يقلل بشكل فعال من آلام الاعتلال العصبي عن طريق زيادة وظائف Nociceptin/Orphanin FQ.
المخدرات والعلاجات البيطرية قد يكون minocycline مفيدًا لعلاج داء البروسيلين (بالاشتراك مع أمينوغليكوسيدات) ، ومرض لايم ، وبعض الالتهابات المستقلة حيث تكون الأدوية الأخرى الأكثر استخدامًا غير فعالة. لقد تم التحقيق فيه كعلاج مساعد لعلاج السلومات العضلية للدم ، لكن النتائج المبكرة كانت مخيبة للآمال.
تخزين +4 درجة مئوية
مراجع 1) PADI و Kulkarni (2008) ، يمنع Minocycline تطور آلام الاعتلال العصبي ، ولكن ليس الألم الحاد: آليات مضادة للالتهابات ومضادة للأكسدة ؛ يورو. J. Pharmacol. ، 601 79 2) Dziembowska et al. (2013) ، يتم تخفيض مستويات نشاط MMP-9 المرتفعة في متلازمة X الهشة بواسطة minocycline ؛ أكون. J. Med. وراثة. A ، 161A 1897 3) Brundula et al. (2002) ، استهداف MMPs الكريات البيض والهجرة: minocycline كعلاج محتمل للتصلب المتعدد ؛ الدماغ. ، 125 1297 4) تيكا وآخرون. (2001) ، minocycline ، مشتق التتراسيكلين ، هو عصبي ضد السمية الإثارة عن طريق تثبيط التنشيط وانتشار الخلايا الدبقية الصغيرة ؛ J. Neurosci. ، 21 2580 5) Kalemci et al. (2013) ، فعالية minocycline ضد التليف الرئوي الناجم عن الميثوتريكسيت في الفئران ؛ يورو. القس ميد. Pharmacol. العلوم ، 17 3334
منتجات تحضير Minocycline Hydrochloride والمواد الخام
مواد خام minocycline->ديموكلوسيلين هيدروكلوريد ، هيميهيدات->disecycline->هيدروجين->Dibenzyl Azodicarboxylate

على: 
تحت: