| وصف | Hydrochloride Robenidine هو عامل مضاد للدخان ينشط أيضًا ضد MRSA و VRE مع MIC50s من 8.1 و 4.7 ميكرون ، على التوالي. |
| الكتالوج ذات الصلة | |
| هدف | MIC50: 8.1 ميكرون (MRSA) ، 4.7 ميكرون (VRE) [1] |
| في المختبر | يمنع Robenidine (المركب 1) نمو MRSA و VRE مع قيم MIC 8.1 و 4.7 ميكرون ، على التوالي. Robenidine هو مبيد للجراثيم ضد جميع سلالات S. Aureus التي تم اختبارها مع نسب MBC/MIC90 ≤2. تأثير عميق وسلبي على قيم الميكروفون مع انخفاض 4 أضعاف مع robenidine في مصل 2 ٪ ولم يلاحظ أي نشاط في مصل 50 ٪ [1]. |
| في الجسم الحي | الوقت الذي يتجاوز فيه تركيز البلازما المتوسط تركيز 1 ميكروغرام/مل حوالي 6 ساعات في مجموعة فلورفينيكول (FFC) وحدها ؛ ومع ذلك ، يتم تخفيضه إلى 4 ساعات من قبل Robenidine (ROB) المعالجة. نصف عمر القضاء على الطرف (T1/2Z) ، المنطقة تحت منحنى وقت التركيز (AUC) ، المنطقة تحت منحنى اللحظة الأولى (AUMC) ، وتوسيط وقت الإقامة (MRT) انخفض بشكل ملحوظ ، في حين أن معدل القضاء ثابت (λz (λZ ) وتخليص الجسم الكلي (CLZ) بشكل واضح في الأرانب المعالجة مع robenidine [2]. |
| فحص الخلايا | يتم استخدام العزلات السريرية MRSA في هذه الدراسة ويتم تحديد MIC50 لـ Robenidine (المركب 1) باستخدام مقايسة MIC معدلة. يتم الانتهاء من التخفيفات المضادة للميكروبات من robenidine في DMSO بنسبة 100 ٪ ، مع إضافة 2 ميكرولتر إلى كل بئر. يتم إجراء الفحص في حجم إجمالي 200 ميكرولتر في 96 لوحات جيدة. يتم اختبار Robenidine في التركيزات النهائية من 0.7 إلى 345.3 ميكرون. يتم تحضين الألواح لمدة 20 إلى 24 ساعة عند 37 درجة مئوية قبل تحديد الميكروفون [1]. |
| مسؤول الحيوانات | تنقسم الأرانب إلى أربع مجموعات (ن = 8 ، كل مجموعة). يتم تغذية الأرانب في المجموعة الضابطة الحصص الخالية من الخالية من المدخل خلال الدراسة. يتم تغذية الأرانب في المجموعة الأخرى التي تحتوي على Robenidine (ROB) (66 جزء في المليون) لمدة 20 يومًا متتاليًا. في نهاية اليوم العشرين من التغذية ، يتم حقن جرعة واحدة من فلورفينيكول (FFC) عن طريق الوريد عند 25 ملغ/كغ من وزن الجسم (B.W.) في الوريد الأذني الأيسر لكل أرنب في جميع المجموعات. يتم جمع عينات الدم (حوالي 1 مل) في أنابيب مغطاة بالهيبارين من الوريد الأذني الأيمن لكل أرنب في 5 و 10 و 15 و 30 و 45 دقيقة و 1 ، 1.5 ، 2 ، 4 ، 6 ، 8 ، و 12 ساعة بعد إدارة FFC. يتم حصاد البلازما بعد الطرد المركزي عند 3000 جم لمدة 10 دقائق وتخزينها عند -20 درجة مئوية حتى التحليل [2]. |
| مراجع | [1]. أبراهام RJ ، وآخرون. نظائر روبنيدين كعوامل مضادة للبكتيريا إيجابية الجرام. J Med Chem. 2016 مارس 10 ؛ 59 (5): 2126-38. [2]. ليو سي ، وآخرون. تأثير ثلاثة coccidiostats على الحرائك الدوائية في فلورفينيكول في الأرانب. إكسب الرسوم المتحركة. 2015 ؛ 64 (1): 73-9. |
العربية
GHS07
