العربيةالعربية

loading

facebook sharing button
twitter sharing button
line sharing button
wechat sharing button
linkedin sharing button
pinterest sharing button
sharethis sharing button
نموذج: حمض الأسيتيل ساليسيليك/ الأسبرين
المنتج العلامة التجارية: KSW
CAS رقم: 50-78-2
اسم المنتج: حمض الأسيتيل ساليسيليك/ الأسبرين
الوزن الجزيئي الغرامي: 180.157 جم/مول
الصيغة الجزيئية: C9H8O4
توافر الحالة:
الكمية:

أسبرين

الأسبرين هو مثبط غير انتقائي ولا رجعة فيه من COX-1 و COX-2 مع IC50s من 5 و 210 ميكروغرام/مل.
وصف المنتج
اسم شائع أسبرين
CAS رقم 50-78-2 الوزن الجزيئي الغرامي 180.157
كثافة 1.3 ± 0.1 جم/سم 3 نقطة الغليان 321.4 ± 25.0 درجة مئوية عند 760 مم زئبق
الصيغة الجزيئية C9H8O4 نقطة الانصهار 134-136  درجة مئوية (مضاءة)
MSDS صينىالولايات المتحدة الأمريكية نقطة الوميض 131.2 ± 16.7 درجة مئوية
رمز GHS07 GHS07 كلمة إشارة تحذير
وصف الأسبرين هو مثبط غير انتقائي ولا رجعة فيه من COX-1 و COX-2 مع IC50s من 5 و 210 ميكروغرام/مل.
الكتالوج ذات الصلة
هدف

كوكس -1: 27.75 ميكرون (IC50)

Cox-2: 1.17 مم (IC50)

في المختبر الأسبرين وغيرها من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية تمنع نشاط السيكلوكسيجيناز (COX) مما يؤدي إلى تكوين البروستاجلاندين (PGs) التي تسبب الالتهاب والتورم والألم والحمى [2]. الأسيتين الأسيتيلات Serine-530 من cyclooxygenase-1 (COX-1) ، وبالتالي منع التوليف الانثرومبوكسان في الصفائح الدموية وتقليل تجميع الصفائح الدموية. هذه آلية العمل تفسر تأثير الأسبرين على الوقاية من الشريان التاجي والتخثر الوعائي. الأسبرين أقل فعالية في تثبيط نشاط COX-2. يمنع الأسبرين والساليسيلات التعبير البروتين COX-2 من خلال التداخل مع ربط CCAAT/BENTANCER BENTIN BETA (C/EBPBETA) إلى موقعه المشكل على مروج/محسن COX-2 [3]. الأسبرين يمنع تنشيط NF-κB. يمنع هذا التثبيط تدهور مثبط NF-κB ، 1κB ، وبالتالي يتم الاحتفاظ NF-inB في السيتوسول. يمنع الأسبرين أيضًا النسخ المعتمد على NF-κB من مُحسِّن LGκ وفيروس نقص المناعة البشرية (HIV) تكرار الطرفي الطويل (LTR) في الخلايا التائية المنقولة [4]. يمنع الأسبرين COX-1 و COX-2 مع قيم IC50 من 3.57 ميكرون و 29.3 ميكرون ، على التوالي في الخلايا الغضروفية المفصلية البشرية [5].
فحص الخلايا يتم عزل الخلايا الغضروفية من الغضروف المفصلي للجهات المانحة بدون مرض مفصلي. يتم استخدام الخلايا الغضروفية غير المحفزة والإنترلوكين 1 (IL-1) كنماذج لدراسة آثار الأدوية على COX-1 و COX-2. يتم تحضين الخلايا بالمركبة أو الأدوية (Asprin) ؛ تتم إزالة المواد الطافية ويتم تحديد مستوى البروستاجلاندين E2 (PGE2) في كل عينة بواسطة مقايسة الإنزيم. يتم حساب IC50s من انخفاض محتوى PGE2 بتركيزات مختلفة من مادة الاختبار عن طريق تحليل الانحدار الخطي [5].
مراجع

[1].  ميتشل جا ، وآخرون. انتقائية الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية كمثبطات للسيارات التأسيسية والمنهرية. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Dec 15 ؛ 90 (24): 11693-7.

[2].  Vane JR ، وآخرون. آلية عمل الأسبرين. الخثر. 2003 15 يونيو ؛ 110 (5-6): 255-8.

[3].  Wu KK ، وآخرون. الأسبرين ومثبطات السيكلوكسيجيناز الأخرى: رؤى علاجية جديدة. سيمين فاسك ميد. 2003 مايو ؛ 3 (2): 107-12.

[4].  Kopp E ، وآخرون. تثبيط NF-kappa B بواسطة ساليسيلات الصوديوم والأسبرين. علوم. 1994 أغسطس 12 ؛ 265 (5174): 956-9.

[5].  بلانكو FJ ، وآخرون. تأثير الأدوية المضادة للالتهابات على نشاط COX-1 و COX-2 في الخلايا الغضروفية المفصلية البشرية. J Rheumatol. 1999 يونيو ؛ 26 (6): 1366-73.

على: 
تحت: